黄酮和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响

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目的 研究黄酮类和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响.方法 天然产物如黄酮类和三萜类化合物在中药和日常食物中广泛存在,本实验运用稳定转染OATP1 B3的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)及其荧光底物荧光素甲氨蝶呤,对21种常见天然产物对OATP1B3功能的影响进行了研究.结果 桑皮黄素、甘草次酸、甘草酸、槲皮苷、槲皮素和菊花梗叶黄酮对OATP1 B3介导的荧光素甲氨蝶呤的摄取具有较强的抑制作用,其IC50值分别为3.6、3.8、7.5、9.0、10.1 μmol·L-1和4.1 μg·mL-1.甘草次酸的IC50值与其临床血药浓度相当,预示其有可能引起OATP1 B3介导的药物-药物相互作用.结论 一些黄酮和三萜类化合物对OATP1B3有抑制作用,当病人服用OATP1B3的底物药物时,应尽量避免与含这类化合物的药物和食物同时服用,以防不良药物相互作用的发生.
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