解胆碱能药物:二苯乙基氮杂环烃衍生物的合成

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3-(2′,2′-二苯乙基)托品烷(L)具有较强的抗M胆碱能作用和中枢抗震颤作用。为了了解托品环在结构(L)中的重要性,以期获得更好的药物,以4种不同氮杂环烃分别取代(L)及其衍生物中的托品环,合成了12个类似化合物。动物实验结果表明由3-喹宁环基、N-甲基-4-哌啶基、N-苄基-4-哌啶基、N-甲基-3-氮杂双环-(3,3,1)壬-9-烷基分别取代结构(L)的托品环,均导致中枢和周围解胆碱能作用下降。 3- (2 ’, 2’-diphenylethyl) tropane (L) has strong anti-M cholinergic and central anti-tremor effect. In order to understand the importance of the tether ring in structure (L), in order to obtain a better drug, four different azacyclohydrocarbons were substituted for the tropic ring in (L) and its derivatives, respectively. Twelve similar Compound. Animal experiments show that 3-quinuclidinyl, N-methyl-4-piperidinyl, N-benzyl-4-piperidinyl, 1) nonyl-9-alkyl respectively replace the structure (L) of the support ring, leading to the central and peripheral degradation of cholinergic effect.
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