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本文论述了万古霉素类糖肽抗生素的构数关系。对天然存在的万古霉素类抗生素，讨论了核心六元肽的氨基酸，１，２，３，４，６上进行化学修饰后的构效关系；系统研究了半合成糖肽抗生素的Ｎ－酰基，Ｎ－烷基衍生物的构效关系。结果表明，Ｎ－烷基糖肽类抗生素不仅抗Ｇ＾＋菌的活性比万古霉素大５倍，而且对耐万古霉素的肠球菌有效。