利血平为降压药。它的降压作用以缓慢、温和、持久而受到医生患者青睐。口服后一般3～6天才发挥降压作用，2～3周达高峰。久服停药后尚可维持3～4周，6周后降压作用才完全消失。临床常用于一二期高血压病人，特别是对一二期高血压而无心肾血管病变者效果良好，既能降低血压，又能消除头痛、头晕、心悸等自觉症状。
　　对一期高血压患者单用利血平即有降压效果，若与降压灵合用则降压效果更佳；对二期高血压单用利血平降压作用较弱，应与噻嗪类利尿药并用，才能获得满意的降压效果；对三期重度高血压病例单用利血平疗效极差，应加用双肼苯哒嗪等降压药，以增强降压作用。
　　利血平除外周降压作用外，还有中枢镇静的安定作用，安定作用有助于血压下降，但在服用利血平应注意七点：
　　1.利血平适用于轻度或中度高血压伴有心悸、精神紧张者，但对从事精密工作的高血压病人则不适用，因利血平易透过血脑屏障、通过消耗中枢的去甲肾上腺素和5-羟色胺而引起嗜睡、疲惫、精神抑郁等反应，故驾驶车辆、操作精密机器和仪器的高血压者不宜应用。
　　2.注意和警惕利血平的副作用。利血平属于肾上腺能神经阻断剂，用药后交感神经系统的功能受到遏制，副交感神经系统的功能相对占优势，结果出现利血平的副作用，如鼻黏膜血管扩张而鼻塞，消化功能亢进而致大便次数增多、腹痛、腹泻、胃酸分泌增加、溃疡病恶变，引发消化道出血，甚至导致新的溃疡。所以，伴有胃及十二指肠溃疡的高血压病人禁用利血平。
　　3.本品宜于饭后服，可减轻对胃肠的刺激，并让药物充分吸收。
　　4.妊娠期不宜服用本品，否则可增加胎儿呼吸系统的并发症，特别是分娩前几天若服本品，可使胎儿心动过缓、体温过低及鼻堵。
　　5.口服利血平不宜同时吃含酪胺食物，如腌鱼、肉、鸡肝、蚕豆、奶酪、葡萄酒等，以免降压作用减弱。
　　6.口服本品应注意摄取低脂肪饮食，限制食盐量，因为高脂肪食物或食盐较多均可升高血压，拮抗利血平的降压作用。
　　7.利血平每日用量为0.25～0.5毫克，若每日超过0.5毫克，偶可发生抑郁性精神病，尚可出现肌肉震颤；长期服用利血平有引发乳房肿瘤的报道，应提高警惕和注意。