新型N^6-哌嗪取代腺苷衍生物的合成及其抗肿瘤活性

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以腺苷为母体,对其N^6-位进行结构改造,首先经邻位双羟基保护,N^6-位氯代,再在N^6-位引入哌嗪环制得中间体2',3'-异丙叉-6-哌嗪嘌呤核苷(4);4与N-氯乙酰苯胺类似物(6a-6h)偶联后脱除邻位双羟基保护合成了8个新型的N^6-哌嗪取代腺苷衍生物(8a-8h),其结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了8a-8h对Hela肿瘤细胞的抑制活性。结果表明:大部分目标化合物对Hela肿瘤细胞具有较好的抑制活性,其中2-{4-[9-(3,4-二羟基-5-羟
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