【摘 要】
：
目的研究克里唑替尼的合成工艺。方法以2,6-二氯-3-氟苯乙酮为起始原料,经还原、手性拆分、Mitsunobu反应、还原、溴代得中间体(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-吡
【机 构】
：
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
论文部分内容阅读
目的研究克里唑替尼的合成工艺。方法以2,6-二氯-3-氟苯乙酮为起始原料,经还原、手性拆分、Mitsunobu反应、还原、溴代得中间体(R)-5-溴-3-(1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-吡啶-2-胺,然后该中间体与1-(N-Boc-4-哌啶基)吡唑-4-硼酸频哪醇酯经Suzuki反应、脱除Boc保护基得到目标化合物克里唑替尼。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS及IR确证。总收率达14.6%(以2,6-二氯-3-氟苯乙酮计)。该路线原料易得、操作简便、条件温和、收率较高,为工业化生产奠定一定的基础。
其他文献
屯垦对于维护新疆稳定和边疆安全具有重要意义。杨增新时期(1911-1928),内有军阀混战,外有列强觊觎,杨采取了修建水利,引进新技术等屯垦措施应对危局,增强了抵御外部侵略势力
面对高校团组织主题教育活动缺乏针对性和实效性的重大现实问题,高校团组织要在爱国荣校、理想信念、基本道德规范、综合素质等诸多层面,做好一体化分层活动体系的设计;构建
为了解决在一些温室测控系统中,由于各测控点分布范围广、数量多、距离远,还可能地处偏僻,因此架设光缆、铺设电缆难度大、不切合实际(并且即使架设了通讯线路,其速度慢,运营
博士论文能够在一定程度上反映了一个学科的基本学术动向。通过对我国反垄断法领域博士论文选题的统计与分析,可以看出选题范围不断拓展,时间上也体现出了与立法互动的特点,
按照国家局、省、市局(公司)要求,烟草商业企业物流中心实行非法人实体化运作后,要不断加强精益管理,对物流各项管理工作进行细化,通过消除管理和生产过程中人力、物力的浪费
<正>LS-TIA(limb-shaking trangsient ischemic attack)即肢体抖动性短暂性脑缺血发作,是一种极少见的短暂性脑缺血发作类型,极易被误诊为局灶性运动性癫痫发作或锥体外系疾
建设社会主义新农村,需要大力深化农地产权制度改革。深化农地产权制度改革必须以马克思的土地产权理论为指导。马克思在实物资产使用形态方面,以土地作为考察对象,对土地产
目的:探讨增强苦参碱抗肿瘤作用方法。方法:用熔融法制备苦参碱脂质体;制备小鼠活体肿瘤模型,对比观察苦参碱及苦参碱脂质体抗肿瘤作用。结果:熔融法制备的脂质体外观圆整,粒
<正>多穆壶是蒙古和西藏游牧民族百姓用来搅拌、盛放酥油茶的器皿。多穆一词源于藏语发音dong-mo,原意是盛酥油的桶。酥油茶藏语称为恰苏玛,是在由茶砖
本文通过分析中小制造企业采购的特点及存在的问题,提出提高企业采购管理水平的关键是再造企业采购流程,实施采购手段现代化、加强供应商管理策略,探寻中小制造企业采购管理