二个氨基糖中1′-和6-位间磷酸二酯键合成的研究

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用乙酰基保护的氨基葡糖噁唑啉衍生物和磷酸单酯反应,合成了稳定的氨基葡糖-1磷酸二酯,并且几乎全部得到热力学稳定的α-构型产物,用此法在氨基葡糖的1-位引入磷酸官能团,反应条件温和,副反应少,产物可用硅胶短柱分离,得率在54%以上,并且避免了采用磷酸二苄酯试剂导致磷酸三酯产物不稳定的缺点。 Acetyl-protected aminoglucose oxazoline derivatives were reacted with phosphoric acid monoesters to synthesize stable glucosamine-1 phosphate diesters, and almost all of them gave thermodynamically stable α-configuration products, The phosphoric acid functional group is introduced into the 1-position of glucose, and the reaction conditions are mild with few side reactions. The product can be separated by a silica gel column with a yield of over 54% and the disadvantage of using the dibenzyl phosphate reagent to cause the instability of the phosphotriester product is avoided .
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