【摘 要】
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目的 制备延胡索乙素磷脂复合物（tetrahydropalmatine phospholipids complex,THP-PC）、延胡索乙素磷脂复合物固体分散体（THP-PC solid dispersion,THP-PC-SD）、延胡索乙素磷脂复合物油制剂（THP-PC oil preparation,THP-PC-OP）和延胡索乙素磷脂复合物纳米混悬剂（THP-PCnanosuspensio
【基金项目】
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2018年度河南省科技攻关计划项目（2018020561）；
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目的 制备延胡索乙素磷脂复合物（tetrahydropalmatine phospholipids complex,THP-PC）、延胡索乙素磷脂复合物固体分散体（THP-PC solid dispersion,THP-PC-SD）、延胡索乙素磷脂复合物油制剂（THP-PC oil preparation,THP-PC-OP）和延胡索乙素磷脂复合物纳米混悬剂（THP-PCnanosuspensions,THP-PC-NPs），并分别比较其在SD大鼠体内的药动学行为。方法 溶剂挥发法分别制备THP-PC和THP-PC-SD，采用X射线粉末衍射（X-raypowderdiffraction,XRPD）技术分析THP的存在状态。高压均质法制备THP-PC-NPs，测定粒径及ζ电位。以THP混悬液为参考，分别比较THP-PC、THP-PC-SD和THP-PC-NPs体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予THP、THP-PC、THP-PC-SD、THP-PC-OP和THP-PC-NPs,HPLC法测定THP血药浓度，计算主要药动学参数。结果 THP在THP-PC、THP-PC-SD中均以无定型状态存在。THP-PC-NPs平均粒径为（184.57±10.41）nm,ζ电位为（-31.26±1.93）m V。THP-PC、THP-PC-SD和THP-PC-NPs均在不同程度上提高了THP的溶出度。与THP-PC相比，THP-PC相对生物利用度提高至1.70倍，而THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP的相对生物利用度分别进一步提高至4.11、4.86、4.22倍。结论 THP-PC-SD、THP-PC-NPs和THP-PC-OP均可进一步提高THP-PC的生物利用度。
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