探讨¹¹C-GF120918作为PET显像探针对人体P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）功能的检测及其意义。

化学合成¹¹C-GF120918；给小鼠注射¹¹C-GF120918，使用自动伽玛粒子计数管测定不同时间、不同剂量、小鼠各组织器官中¹¹C-GF120918的放射性强度；并使用高效液相色谱监测30 min后小鼠脑部和血液中¹¹C-GF120918代谢情况；P-gp基因敲除组、BCRP基因敲除组、P-gp/BCRP基因敲除组和野生型对照组小鼠分别注射¹¹C-GF120918，进行PET显像，实时监测小鼠大脑中的¹¹C-GF120918放射强度变化。

¹¹C-GF120918在小鼠各个组织器官中均有广泛分布，相对于正常小鼠差异有统计学意义（χ²=8.14，P<0.05）；且¹¹C-GF120918代谢稳定，注射后30 min，在大脑和血液中仍有（99.3±0.5）%和（83.2±3.5）%未被代谢，具有较好的生物化学稳定性和辐射稳定性。P-gp/BCRP基因敲除组小鼠大脑中¹¹C-GF120918放射性强度是野生型对照组的9倍（χ²=7.69，P<0.05），而BCRP基因敲除组小鼠大脑中放射性强度是野生型对照组的3倍（χ²=8.24，P<0.05），差异有统计学意义。且¹¹C-GF120918标记效果比较稳定。

使用¹¹C-GF120918作为PET显像探针可以用来评价P-gp和BCRP的耐药功能。