盐酸阿夫唑嗪的改进合成方法

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2-氨基-4,5-二甲氧基苯甲腈与DMF缩合得到6,7-二甲氧基-1H,3H-喹唑啉-2,4-二酮(Ⅱ),Ⅱ经过氯化、胺化、缩合和酸化得到目标产物盐酸阿夫唑嗪(Ⅰ),总产率38.5%。探讨了催化剂、反应温度和反应时间对中间体Ⅱ收率的影响。化合物的结构经IR、1HNMR和ESI-MS等进行了表征。 Condensation of 2-amino-4,5-dimethoxybenzonitrile with DMF gave 6,7-dimethoxy-1H, 3H-quinazoline-2,4-dione (II) , Amination, condensation and acidification to give the target alfuzosin hydrochloride (Ⅰ), the total yield was 38.5%. The effects of catalyst, reaction temperature and reaction time on the yield of intermediate Ⅱ were discussed. The structures of the compounds were characterized by IR, 1H NMR and ESI-MS.
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