连翘酯苷A在大鼠体内的药动学及其血浆蛋白结合率研究

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目的:研究连翘酯苷A在大鼠体内的药动学及其血浆蛋白结合率。方法:大鼠按10 mg.kg-1静脉注射连翘酯苷A,不同时间点采集血样。采用高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度,应用Topfit 2.0软件计算其主要药动学参数;采用超滤法研究连翘酯苷A的血浆蛋白结合率。结果:大鼠静脉注射连翘酯苷A后主要药动学参数为t1/2=(20.6±4.4)min,Ke=(0.034±0.006)min-1,Vd=(0.66±0.14)L,CL=(22.2±1.7)mL.min-1,MRT=(5.29±1.12)min,AUC0~100 min=(450.97±36.04)μg.min.mL-1,AUC0~∞=(453.22±36.37)μg.min.mL-1。连翘酯苷A在浓度为1,5和25μg.mL-1时,大鼠平均血浆蛋白结合率分别为69.3%,67.2%和62.9%。结论:连翘酯苷A在大鼠体内符合二室开放模型,具有体内分布快、血药浓度下降迅速等特点。同时,血浆蛋白结合率结果表明,连翘酯苷A具有中等强度的血浆蛋白结合率。
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