目的观察丹参酮ⅡA对化疗诱导的小鼠S-180肿瘤获得性多药耐药(MDR)模型化疗敏感性、细胞凋亡及对P-糖蛋白(P-gp)、肺癌耐药蛋白(LRP)、拓扑异构酶Ⅱ(TOPOⅡ)表达的影响。方法复制小鼠S-180MDR实体瘤模型,随机分为环磷酰胺(CTX)组、丹参酮ⅡA+CTX组、丹参酮ⅡA组、MDR模型组,连续给药4周,观察各组瘤体大小,计算抑瘤率。复制小鼠S-180MDR腹水癌模型,随机分为模型组、CTX组、CTX+丹参酮ⅡA组,给予药物4周后,流式细胞仪观察干预后各组细胞凋亡率、P-gp、LRP、TOPOⅡ变化。结果丹参酮ⅡA+CTX组抑瘤率较CTX组显著增高,差异有统计学意义(P<0.01);丹参酮ⅡA+CTX组细胞凋亡率较CTX组显著增高,而P-gp、TOPOⅡ、LRP表达率较CTX组显著降低,差异均有统计学意义(P<0.01)。结论丹参酮ⅡA有逆转小鼠S-180肿瘤获得性多药耐药的作用,可能与降低P-gp、LRP、TOPOⅡ表达有关。