Azone增强水杨酸从角质化口腔粘膜的吸收及体内增强作用的持续时间

来源 :国外医药.合成药.生化药.制剂分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:chrisevenk
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口腔粘膜途径给药可避免食物通道及肝首过效应的消除作用,有利于全身治疗。口腔粘膜对药物穿透的屏障比胃肠道粘膜大。众所周知,上皮细胞厚度及角质变化程度将影响药物的穿透性,角质化口腔粘膜的形态结构类似皮肤,屏障作用也可能类似。本文试验Az0ne增强水杨酸在口腔粘膜的吸收。 Azone用0.1%吐温20在pH 7.0等渗缓冲液中乳化。取雄性金黄色仓鼠(100~130g)用乌拉坦(1.5 g/kg,腹腔给药)麻醉,缚于平板,清洁颊窝,用1.5 ml Azone乳剂预处理1~12小时,撤去乳剂,用3 ml盐水洗3次。用棉花球揩干过量的水份。水杨酸溶于适量等渗缓冲液,取1 ml应用于颊窝用HPLC测定颊窝腔中残留药物及组织中的药物,净吸收量为颊窝所消失的药量减去组织 Oral mucosal route to avoid the elimination of food passage and the first effect of the liver, is conducive to systemic treatment. Oral mucosal barrier to drug penetration larger than the gastrointestinal mucosa. As we all know, the degree of epithelial cell thickness and keratin changes will affect the drug penetration, keratinized oral mucosa similar to the morphological structure of the skin barrier function may be similar. This article tests Az0ne to enhance the absorption of salicylic acid in the oral mucosa. Azone is emulsified with 0.1% Tween 20 in a pH 7.0 isotonic buffer. Male golden hamsters (100-130 g) were anesthetized with urethane (1.5 g / kg, intraperitoneal) and tied to a flat plate. The cheek pits were cleaned and pretreated with 1.5 ml of Azone emulsion for 1 to 12 hours. The emulsion was removed with 3 ml salt water wash 3 times. Use cotton balls to dry excess water. Salicylic acid was dissolved in an appropriate amount of isotonic buffer, and 1 ml was applied to the buccal fossa to determine the residual drug in the buccal cavity and the drug in the tissue. The net absorption was the dose lost in the buccal cavity minus the tissue
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