6,7-二取代喹唑啉类抗肿瘤药物中间体的合成

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为了探讨化合物(2a~2c)合成工艺的影响因素,以6,7-二取代的喹唑啉酮(1a~1c)为起始原料,在催化剂(大孔树脂和三乙烯二胺)存在下,与等摩尔的二氯亚砜为氯代试剂反应得到目标产物;将目标产物粗品在乙酸乙酯和石油醚中重结晶纯化,得到2a~2c,产物结构通过1HNMR及ESI-MS进行了表征。结果表明:通过重结晶纯化后得到的2a~2c的收率大于90%,色谱纯度大于99%;实验所采用的合成方法操作简单,满足“原子经济学”的要求,经济环保,适合工业化生产。
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