【摘 要】
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目的制备并优化白桦脂酸(BA)-去氧胆酸钠(SDC)修饰醇质体处方,并考察其作为BA经皮给药载体的渗透特性。方法采用乙醇注入法制备BA-SDC修饰醇质体,以包封率作为评价指标,采用
【机 构】
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浙江医药高等专科学校,宁波天衡药业股份有限公司,
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目的制备并优化白桦脂酸(BA)-去氧胆酸钠(SDC)修饰醇质体处方,并考察其作为BA经皮给药载体的渗透特性。方法采用乙醇注入法制备BA-SDC修饰醇质体,以包封率作为评价指标,采用正交试验法优化该醇质体处方,并考察其形态及粒径;采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,比较BA-SDC修饰醇质体与脂质体、普通醇质体的经皮累积渗透量及渗透速率差异。结果优化后BA-SDC修饰醇质体最佳处方:大豆卵磷脂、SDC和BA的质量比为18∶1∶1,乙醇体积分数为35%。按优化后处方制得的BA-SDC修饰醇质体的平均包封率为(93.8±1.6)%,平均粒径为(102.3±3.6)nm;体外透皮12 h的累积透过量为(99.62±9.44)μg/cm2,分别达到了普通醇质体、脂质体和10%异丙醇饱和溶液的1.67、3.85和8.33倍。结论 SDC修饰醇质体包封率高,促进BA透皮吸收的效果明显,是BA最有前景的透皮给药剂型之一。
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