目的:构建新型靶向性熊果酸脂质体,并考察其对人口腔肿瘤的靶向抑制作用。方法:以新型叶酸靶向材料叶酸-聚乙二醇-胆固醇的半琥珀酸盐作为靶向分子,再用m PEG-DSPE对脂质体表面进行结构修饰,以熊果酸为抗癌药物,利用薄膜分散法制备载熊果酸的PEG修饰靶向熊果酸脂质体(F-PEG-L-UA);并对该脂质体进行表征;考察其对人源性口腔表皮癌KB细胞及其移植瘤的抑制作用。结果:与普通熊果酸脂质体(PEG-L-UA)相比,本研究所制备的熊果酸主动靶向脂质体粒径、分散系数、包封率及电位等理化性质无显著差异性,粒径约150~160 nm、颗粒分散均匀、呈负电性,熊果酸包封率大于85%。体外细胞实验结果表明,F-PEG-L-UA表现出良好的肿瘤细胞靶向性、肿瘤细胞增殖抑制作用和促肿瘤细胞凋亡效应。体内药效学实验证实与被动靶向脂质体相比,F-PEG-L-UA能够显著抑制口腔肿瘤的生长。结论:本研究合成了一种新型靶向熊果酸脂质体,通过体内外实验研究证实其具有明显的肿瘤抑制作用,将有利于体内肿瘤的靶向治疗效果。