【摘 要】
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目的探索更有效的合成salacinol及其衍生物的方法,以研发新的糖尿病治疗药.方法以D-葡萄糖为原料,经7步反应制得salacinol及其衍生物合成的关键中间体2,4-O-异丙亚基-L-赤藓
【机 构】
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中国药科大学,日本近畿大学,日本京都药科大学
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目的探索更有效的合成salacinol及其衍生物的方法,以研发新的糖尿病治疗药.方法以D-葡萄糖为原料,经7步反应制得salacinol及其衍生物合成的关键中间体2,4-O-异丙亚基-L-赤藓糖醇-1,3-环硫酸酯(2a);此方法成本明显低于文献报道的以L-葡萄糖为原料的合成方法.以此方法,制备salacinol的含氮衍生物4,并与salacinol进行了体外抑制α-葡糖苷酶活性的比较研究.结果采用此种新的路线,顺利制得salacinol的含氮衍生物(4)及结构简化物(13).结论以D-葡萄糖为原料的新的合成路线优于文献方法,salacinol分子结构中的硫原子用氮原子替代时,其活性明显降低.
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