目的建立人血浆中雷贝拉唑钠的HPLC-MS测定方法,测定健康志愿者口服雷贝拉唑钠肠溶片后的血药经时过程,并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价。方法20名男性健康受试者随机交叉两种雷贝拉唑钠肠溶片20 mg后,采用HPLC-MS分析测定人血浆中雷贝拉唑钠的浓度,评价两种雷贝拉唑钠肠溶片的生物等效性。HPLC-MS的色谱柱为C18柱,流动相为10 mmol.L-1的醋酸铵水溶液(含0.3%甲酸)-甲醇(25∶75,v/v),流速为1.0 mL.min-1。检测离子为雷贝拉唑的[M+H]+离子m/z 360.1和兰索拉唑(内标)的[M+H]+离子m/z370.0,裂解电压为100V。结果在0.5~1200 ng.mL-1范围内雷贝拉唑钠线性良好(r=0.9995),最低定量限为0.5 ng.mL-1,批内、批间精密度均小于8.0%。以AUC0~12计算,受试制剂的相对生物利用度为99.2±11.8%。结论本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便,适用于雷贝拉唑钠血药浓度的测定及药代动力学研究。