具有抗病毒活性的双脱氧核苷的合成

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以胸苷为原料,先用甲磺酰氯将3′,5′-羟基保护制得化合物(2),然后在氢氧化钠水溶液中形成3′,5′-O-环状物(3),再与叔丁醇钾作用生成2′,3′-二脱氧-2′,3′-二脱氢胸苷(4),最后通过Pd-C加氢得到2′,3′-二脱氧胸苷(5),总收率为33.6%. Using thymidine as starting material, the compound (2) is first protected with 3 ’, 5’-hydroxyl using methanesulfonyl chloride and then the 3’, 5’-O-cyclic compound (3) is formed in aqueous sodium hydroxide solution Then reacted with potassium tert-butoxide to generate 2 ’, 3’-dideoxy-2’, 3’-didehydrothymidine (4) and finally hydrogenated by Pd-C to obtain 2 ’, 3’-dideoxythymidine (5), the total yield was 33.6%.
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