【摘 要】
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青蒿琥酯(artesunate)由Amivas公司研发,于2020年5月26日通过优先审评,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并获得“孤儿药”称号[1].本品为注射剂,用于成人和儿童严重疟疾的初期治疗,是美国目前唯一批准用于治疗严重疟疾的药物.在使用该注射剂的同时,应伴有完善的口服抗疟治疗方案.rn青蒿琥酯的中文化学名称:琥珀酸单[(3R,5aS,6R,8 aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-基]
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青蒿琥酯(artesunate)由Amivas公司研发,于2020年5月26日通过优先审评,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并获得“孤儿药”称号[1].本品为注射剂,用于成人和儿童严重疟疾的初期治疗,是美国目前唯一批准用于治疗严重疟疾的药物.在使用该注射剂的同时,应伴有完善的口服抗疟治疗方案.rn青蒿琥酯的中文化学名称:琥珀酸单[(3R,5aS,6R,8 aS,9R,10S,12R,12aR)-十氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃[4,3-j]-1,2-苯并二塞平-10-基]酯;英文化学名称:butanedioic acid,mono[(3R,5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl]ester;分子式:C19 H28O8;分子量:384.42;CAS 登记号:88495-63-0.
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地中海贫血(地贫)是一组常染色体隐性遗传病,大部分携带者没有临床症状而需要进行血液学检测才能发现.携带者之间的婚配有25％的风险孕育重型地贫患儿,故在地贫高发区进行地贫产前筛查和产前诊断是一种有效预防重型地贫患儿出生的重要举措.了解地贫的临床分型、血液学特点及筛查方法,防止地贫漏诊、误诊,以及遗传咨询尤为重要.本文就地贫的临床分型、血液学特点以及近年来其对应分型常用的筛查方法做一简单综述.
目的 优化cenobamate的合成工艺.方法 以邻氯苯乙酮为起始原料,经α-溴代、缩合、羰基还原酶还原得到手性醇中间体,再与氯磺酰异氰酸酯加成、水解得到cenobamate.结果 与结论 目标产物的结构经1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS谱确证,总收率为38％(以邻氯苯乙酮计),纯度大于99.9％(HPLC法),ee值达99.54％.该方法具有高立体选择性、绿色环保等优点,为工业化生产cenobamate提供了一条化学-酶法工艺路线.
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三庚酸甘油酯(triheptanoin)由Ultragenyx公司研发,于2020年6月30日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,商品名为Dojolvi[1],用于治疗长链脂肪酸氧化代谢病(long-chain fatty acid oxidation disorders,LC-FAOD).本品为口服液体制剂,是FDA批准的首个用于治疗LC-FAOD的药物,标志着在该病治疗方面取得了重大突破.
黄芩素是从唇形科植物高黄芩根部提取分离出的天然黄酮类化合物,具有抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗氧化等药理作用.近年来研究较多的是黄芩素的抗肿瘤作用,但因其存在活性低、选择性差、水溶性差、生物利用度低等问题,应用受到一定限制.化学修饰是提高黄芩素的药理活性和水溶性的一种手段,本文作者就黄芩素的5、6、7位羟基、8位氢原子以及B环的化学结构修饰进行综述,并对修饰后的衍生物与黄芩素之间的抗肿瘤作用等药理活性的差别进行总结,以期为以黄芩素为先导化合物的药物开发提供参考.
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成瘾物质使用障碍中的性别差异问题越来越引起人们的关注.不同性别之间无论在生理、心理、社会角色、文化意识等方面都存在差异,这些差异导致了男女对各类成瘾物质的使用原因、使用感受、成瘾发展的速度、戒断症状严重程度、治疗选择及康复结局等都有所不同.因此,无论从事物质成瘾相关的临床或科研工作时,都要充分考虑性别因素,客观严谨地分析、推广及运用研究成果,更要根据不同性别特点制定针对性的治疗干预措施.
目的 以血管紧张素转换酶-2(ACE2)和SARS-CoV-2的3CLMpro水解酶,以及SARS-CoV-2-3CL蛋白酶(3CL pro)与新型抑制剂的复合物为靶标,利用分子对接技术筛选海藻酸作为ACE2潜在阻断剂和3CLMpro潜在抑制剂,从而指导SARS-CoV-2潜在阻断剂和抑制剂药物研发.方法 利用计算机程序进行蛋白大分子处理和小分子配体预处理,确定合适位点,利用Autodock Vina程序进行对接,得出潜在抗SARS-CoV-2的海藻酸结构.结果 与结论小分子量海藻酸在RMSD值＜2时具有
小檗红碱属于异喹啉类生物碱,是小檗碱的主要代谢产物,小檗碱在一定的加热条件下可以大量转化为小檗红碱.小檗红碱在中药材黄连和黄柏中含量较低,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、降糖、降脂等作用.小檗红碱在体内吸收迅速,可广泛分布于各种组织中,以肝脏代谢为主.随着小檗红碱的药理活性和用药安全受到广泛关注,本文作者在参考最新最全面的文献基础上,对小檗红碱的化学合成方法、药理作用、药代动力学研究、毒理作用等方面研究进展进行综述,为小檗红碱的药理研究和安全用药提供参考依据.
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