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小檗碱(Berberine,BBR)是中医治疗消渴病常用药黄连中的主要生物碱,具有降血糖调血脂等多种药理作用。本文概述了近年来国内外BBR降糖调脂作用的研究,主要针对其通过促进胰岛素的释放和分泌、促进胰岛β细胞再生和功能的恢复、增强胰岛素的敏感性、抑制糖原异生和(或)促进糖酵解等机制降低血糖以及通过促进低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达、通过AMP酶活性抑制脂质的合成、调控PPARγ的表达和提高脂蛋白脂酶(LPL)活性等机制调控血脂水平这两方面进行综述,为BBR降糖调脂的进一步研究和开发应用提供参考。