【摘 要】
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目的 探讨负载索拉非尼及超顺磁性氧化铁(SPIO)的叶酸靶向纳米胶束及非叶酸靶向纳米胶束的制备与表征,以及利用核磁共振成像术(MRI)监测纳米胶束对HepG2细胞的靶向性过程的可行性.方法 制备有叶酸修饰的负载索拉非尼及SPIO的纳米胶束(Fa-PEG-PCL-SPIONs),以无叶酸修饰的负载索拉非尼及SPIO的纳米胶束作为对照,分别测量其粒径、超顺磁性及负载率等表征,然后将不同索拉非尼浓度(1
【机 构】
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528300广东省佛山市顺德第一人民医院普外二区,中山大学孙逸仙纪念医院肝胆胰外科,中山大学孙逸仙纪念医院手术室,中山大学孙逸仙纪念医院肝胆胰外科,中山大学孙逸仙纪念医院放射科,中山大学化学与化学工程
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目的 探讨负载索拉非尼及超顺磁性氧化铁(SPIO)的叶酸靶向纳米胶束及非叶酸靶向纳米胶束的制备与表征,以及利用核磁共振成像术(MRI)监测纳米胶束对HepG2细胞的靶向性过程的可行性.方法 制备有叶酸修饰的负载索拉非尼及SPIO的纳米胶束(Fa-PEG-PCL-SPIONs),以无叶酸修饰的负载索拉非尼及SPIO的纳米胶束作为对照,分别测量其粒径、超顺磁性及负载率等表征,然后将不同索拉非尼浓度(10.000、5.000、2.500、1.250、0.625 μmol/L)的叶酸靶向及非叶酸靶向纳米胶束分别与人肝癌细胞HepG2共孵育1h,以MRI观察共孵育后HepG2细胞T2加权成像(T2WI)上的信号强度及信号变化率的变化.结果 透射电镜显示叶酸靶向及非叶酸靶向聚合物纳米胶束制备成功,两者的粒径分别为74、80 nm,铁含量分别为16.3％、18.1％,索拉非尼含量分别为6.2％和6.6％；体外MRI显示叶酸靶向纳米胶束与人肝癌HepG2细胞共孵育后在T2WI上信号明显减低(索拉非尼浓度为10.000、5.000、2.500、1.250、0.625 μmol/L时,MRI信号变化率均值分别为-70.35％、-55.13％、-43.71％、-39.47％、-22.05％),而非叶酸靶向胶束组信号无明显减低(索拉非尼浓度为10.000、5.000、2.500、1.250、0.625 μmol/L时,MRI信号变化率均值分别为-10.38％、-1.78％、-1.51％、-1.40％、-1.87％).结论 成功制备具有超顺磁性的负载索拉非尼及SPIO的叶酸靶向纳米胶束及非叶酸靶向纳米胶束,并且纳米胶束对HepG2细胞的靶向性过程可以通过临床型MRI仪进行动态监测。
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