【摘 要】
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目的 为口服药物吸收促进剂的合理使用及开发提供参考。方法 分析影响口服药物吸收的具体因素，结合国内外研究成果介绍吸收促进剂的常用种类及具体应用，阐述吸收促进剂增加肠道通透性、提高口服药物生物利用度的机制。结果与结论 口服药物生物利用度的影响因素包括消化道物理、化学屏障及药物处方组成等。口服药物吸收促进剂包括表面活性剂、螯合剂、壳聚糖及其衍生物、多肽类、聚酰胺-胺型树枝状大分子、生物黏附材料。表面活
【机 构】
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国家药品监督管理局食品药品查验中心
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目的 为口服药物吸收促进剂的合理使用及开发提供参考。方法 分析影响口服药物吸收的具体因素，结合国内外研究成果介绍吸收促进剂的常用种类及具体应用，阐述吸收促进剂增加肠道通透性、提高口服药物生物利用度的机制。结果与结论 口服药物生物利用度的影响因素包括消化道物理、化学屏障及药物处方组成等。口服药物吸收促进剂包括表面活性剂、螯合剂、壳聚糖及其衍生物、多肽类、聚酰胺-胺型树枝状大分子、生物黏附材料。表面活性剂为常用吸收促进剂，其一方面可提高药物的表观溶解度，进而提高亲脂性药物口服递送效率，另一方面可减少多种酶对药物的代谢作用，破坏消化道紧密连接、改善细胞膜流动性、促进肠淋巴转运吸收、增强药物与上皮细胞的亲和性，进而增加药物在消化道的渗透效率，从而提高口服生物利用度。目前能真正用于临床含吸收促进剂的药物仍较少，且安全性有待提高。
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