目的研究中国健康受试者单剂或多剂口服西他沙星（DU-6859a）片剂后的药动学（PK）及PK/药效学（PD）。方法单剂给药组:单中心、开放、3个剂量组平行研究设计。每个剂量组入选12名受试者,分别单剂空腹口服西他沙星片50mg、100mg和200mg;多剂给药组:单中心、开放、单个剂量组研究设计。共入组12名受试者,口服西他沙星片100mg,1次/12h,连续给药10d,其中第1天和第10天仅早晨给药1次。收集受试者给药后的血样和尿样,采用经过方法学验证的超高效液相色谱-串联质谱方法（UPLC-MS/MS）测定血清及尿液样本中西他沙星浓度,并结合西他沙星对社区获得性肺炎（CAP）和尿路感染（UTI）常见病原菌的体外PD结果（MIC）进行PK/PD分析。结果受试者单剂口服西他沙星片50mg、100mg和200mg后,分别于0.92h、1.42h和1.21h达到高峰血清浓度(C_max),C_max分别为（0.72±0.19）mg/L、（1.39±0.36）mg/L和（2.32±0.78）mg/L,平均药时曲线下面积(AUC_0-∞)分别为（3.67±0.67）mg·h/L、（8.19±1.15）mg·h/L和（14.20±3.21）mg·h/L,消除半衰期(T_1/2)分别为（6.55±0.97）h、（6.84±1.17）h和（7.81±0.89）h。给药后48h内平均累积尿排出率在61.4%⁷0.0%。多剂给药后第1天和第10天血C_max分别为（1.01±0.19）mg/L和（1.26±0.20）mg/L,第10天达到稳态后,AUC_{0-12h（ss）}为（6.88±0.81）mg·h/L,稳态时总清除率(CL_ss/F)、总清除率（CL_r/F）分别为（14.72±1.79）L/h和（10.58±1.40）L/h,达峰时间(T_max)和表观分布容积V_dz/F分别为（2.08±0.76）h和（128.95±24.86）L。蓄积因子(R_AUC)为1.35。第1天和第10天48h的药物平均累积尿排出率分别为67.64%和99.11%。体外PD结果提示西他沙星抗菌活性可覆盖CAP和UTI的主要病原菌,西他沙星对CAP患者中肺炎链球菌PK/PD参数可达到其靶值,给药后尿药浓度高,即使8¹2h尿药浓度仍可维持在大肠埃希菌MIC₉₀至少5倍以上。结论健康受试者单剂和多剂口服西他沙星片后吸收迅速,在50²00mg剂量范围内呈线性PK特征,受试者耐受性良好。西他沙星片100mg2次/d的给药方案对CAP和UTI常见病原菌所致感染预期可达到良好的临床疗效和微生物学疗效。