【摘 要】
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本研究首次报道了欧洲药典收录的氟苯尼考2个二聚体杂质的合成方法,以(4S,5R)-4-甲酰基-2,2-二甲基-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噁唑烷-3-碳酸叔丁酯和3-取代(R=-OH,F)的(1R,2R)-2-
【机 构】
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浙江普洛家园药业有限公司,浙江东阳322118
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本研究首次报道了欧洲药典收录的氟苯尼考2个二聚体杂质的合成方法,以(4S,5R)-4-甲酰基-2,2-二甲基-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噁唑烷-3-碳酸叔丁酯和3-取代(R=-OH,F)的(1R,2R)-2-氨基-1-[4-(甲磺酰基)苯基]-1-丙醇为起始原料,经还原胺化、脱保护和酰胺化即可得到2,2-二氯-N-[3-[1,3-二羟基-1-[4-(甲磺酰基)苯基]丙-2-基]氨基]-1-羟基-1-[4-(甲磺酰基)苯基]丙基乙酰胺(1a,欧洲药典有关物质C)和2,2-二氯-N-[3-[3-氟-1-羟基-1-[4-(甲磺酰基)苯基]丙-2-基]氨基]-1-羟基-1-[4-(甲磺酰基)苯基]丙基乙酰胺(1b,欧洲药典有关物质D).产物结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证,可用于氟苯尼考产品的质量研究.
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