新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。40多年前我国发现了青蒿素,继之发明了青蒿琥酯、蒿甲醚和二氢青蒿素等药物,对全球范围的疟疾治疗,是一个划时代的变革与贡献,挽救了数以百万计患者的生命与健康。在特殊的历史时期以举国体制研制新药,决定了研发模式难以复制。研究者在大海捞针式的筛选试验中,屠呦呦等从传统医药典籍中受到启发,首先发现分离出青蒿素并确定了它的抗疟活性,功不可没,开创了青蒿素药物治疗的新领域,因而她获得2015年诺贝尔医学或生理学奖,当之无愧。接续的研究与开发,在结构确证、化学合成、结构优化、工艺研究和临床研究等各个环节,我国科学家同样做出了卓越贡献,成就了由青蒿素演化成临床新药—青蒿琥酯、二氢青蒿素和蒿甲醚,并在全球范围应用,在抗疟药物中占据着中心地位。本文拟从化学和药物化学视角,阐述从青蒿到发现青蒿素,从青蒿素的发现到发明蒿甲醚和青蒿琥酯等药物的简要历程。