酒石酸布托啡诺临床应用新进展

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酒石酸布托啡诺是一种混合性阿片受体激动/受体拮抗剂.激动κ受体和σ受体,而对μ受体有不同程度的拮抗作用.布托菲诺是一种有效的镇痛药,用于缓解中度至重度疼痛。其镇痛效果是吗啡的5~8倍。肌肉注射2 mg酒石酸布托啡诺可持续镇痛3~4 h.其血药浓度达峰时间静脉给药后为0.5 h,口服后达峰时间约为1~1.5 h。酒石酸布托啡诺血浆消除半衰期3 h,血浆蛋白结合率为80%。其可作为于麻醉手术前用药,超前镇痛。布托啡诺最常见的副作用是嗜睡,头晕,恶心和/或呕吐,其药物依赖性及成瘾性较低。
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