申嗪霉素羟基苯甲酸衍生物的合成及生物活性

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[目的]为了提高申嗪霉素的生物活性.[方法]以吩嗪-1-羧酸为原料,通过亲核取代、酯水解等反应,将羟基苯甲酸结构片段引入吩嗪-1-羧酸中.[结果]设计合成了6个新的申嗪霉素羟基苯甲酸衍生物4a~4c和5a~5c.生物活性测定结果表明:在80 mg/L下,化合物5a对水稻纹枯病的抑菌率为74.54%;在160 mg/L时,化合物5a对水稻纹枯病的盆栽防效达到了61.26%;在160 mg/L下,化合物4a对水稻纹枯病的诱导抗病性效果达到了58.54%,与水杨酸活性相当.[结论]目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,而且部分化合物还具有对水稻纹枯病的诱导抗病性,这对于绿色生物源农药申嗪霉素的研发具有十分重要的价值.
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