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头孢西丁是第二代头霉类半合成抗生素,因其对β-内酰胺酶稳定而被广泛应用,具有巨大的市场潜力。介绍了目前可应用于生产的以7-ACA、7-MCA、去乙酰7-ACA为原料合成头孢西丁的方法,并对各合成方法的优缺点进行了比较和评价。得出以7-ACA为原料先酰胺化得头孢噻吩酸、7α上引入甲氧基、3位上脱乙酰化、最后氨甲基化制得头孢西丁的合成方法,具有原料易购、工艺路线短、成本低、产率高的优势,较适合大规模生产。