制备靶向成纤维细胞激活蛋白(FAP)的四聚体探针1，4，7，10－四氮杂环十二烷－1，4，7，10－四乙酸(DOTA)－4P[FAP抑制剂(FAPI)]₄，评价其在FAP表达阳性荷瘤裸鼠模型中的生物分布和PET显像，并探讨其用于FAP阳性肿瘤治疗的可行性。

基于FAPI－46单体结构在4个FAPI活性基团之间各加入4个微型聚乙二醇(PEG)(PEG₃)，构建靶向FAP的四聚体探针4P(FAPI)₄，并经螯合剂DOTA偶联完成四聚体探针的⁶⁸Ga和¹⁷⁷Lu标记。通过体外细胞实验鉴定四聚体在体外对FAP结合性能。在FAP表达阳性的HT－1080－FAP荷瘤裸鼠模型中进行小动物PET显像和生物分布实验，并行核素靶向内照射治疗的实验研究(共39只)。肿瘤摄取数据比较行两独立样本t检验分析；核素治疗中肿瘤体积数据的比较采用重复测量方差分析。

细胞体外实验显示，DOTA－4P(FAPI)₄和单体FAPI－46的半数抑制浓度值相似(3.29和2.15 nmol/L)。PET显像及生物分布数据显示，⁶⁸Ga/¹⁷⁷Lu标记的FAPI四聚体具有高度靶向FAP的特异性，且较其单体FAPI－46具有更高的肿瘤摄取及更持久的瘤内滞留时间：注射后48 h ¹⁷⁷Lu－DOTA－4P(FAPI)₄和¹⁷⁷Lu－FAPI－46肿瘤摄取分别为(18.72±1.32)与(2.72±1.20)每克组织百分注射剂量率(%ID/g)(t＝15.55, P