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胆汁酸（bile acids, BAs）是胆汁的主要成分之一,在人体的脂肪代谢过程中起到重要作用。人体中95%的胆汁酸中通过肠肝循环而维持,在肠肝循环过程中,存在4个主要介导胆汁酸进行跨膜转运的转运体,每一个转运体都发挥着不可或缺的作用。已有病例报道,胆汁酸转运体的基因缺陷会导致肠肝循环被破坏,引发严重的代谢性疾病,甚至威胁到患者生存。另一方面,代谢性疾病状态下的患者胆汁酸转运体表达也会发生改变,这提示胆汁酸转运体的改变或许是某些代谢性疾病发生的重要病理机制。因此,以胆汁酸转运体为靶点的新药研发正在成为研究热点。本综述探讨了不同胆汁酸转运体与疾病发生的关系,并对胆汁酸转运体靶点药物研发的最新进展进行总结,为后续针对胆汁酸转运体的研究提供指导。