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SLE是一种反复发作、累及多系统多脏器的自身免疫性疾病。目前药物治疗，包括抗疟药、糖皮质激素以及免疫抑制剂等，是缓解该类疾病的主要手段，但仍存在病情控制不佳的情况。因此深入探索潜在治疗靶点、持续推进新药研发具有显著的临床意义。其中，小分子靶向药物因为具有相对分子质量小、可口服、代谢快、价格低廉等优点，已成为SLE治疗药物研究的新方向。故本文结合近年来的研究进展，旨在总结SLE中小分子靶向药物的作用靶点、作用机制及其潜在临床效果，以期对临床个体化的药物治疗提供参考。