【摘 要】
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目的 采用新型载体材料Soluplus(R)和PVP VA64制备氟苯尼考固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度.方法 应用溶解度参数法初步预测药物与载体材料的相容性,进一步采用溶剂蒸发法制备氟苯尼考-Soluplus(R)和氟苯尼考-PVP VA64固体分散体,并采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法(XPRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对所得固体分散体进行表征,且与PVP K30进行比较.以溶解度和体外溶出度为评价指标,对不同载体制备的氟苯尼考固体分散体进行比较.结果 DSC、XPR
【机 构】
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广东药科大学药学院,广州510006
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目的 采用新型载体材料Soluplus(R)和PVP VA64制备氟苯尼考固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度.方法 应用溶解度参数法初步预测药物与载体材料的相容性,进一步采用溶剂蒸发法制备氟苯尼考-Soluplus(R)和氟苯尼考-PVP VA64固体分散体,并采用差示扫描量热法(DSC)、X-射线粉末衍射法(XPRD)、傅里叶变换红外光谱法(FTIR)对所得固体分散体进行表征,且与PVP K30进行比较.以溶解度和体外溶出度为评价指标,对不同载体制备的氟苯尼考固体分散体进行比较.结果 DSC、XPRD和FTIR结果表明,不同高分子材料制得的氟苯尼考固体分散体中药物均呈无定型状态;几种载体材料均能增加氟苯尼考的溶解度及溶出速率,增溶效果为PVP VA64＞PVP K30＞Soluplus(R),其中PVP VA64固体分散体的溶解度增加最为显著,25℃在标准硬水、自来水、纯化水中的溶解度约为原料药的3倍,且自来水中5 min时累积溶出率可达88.23％,为氟苯尼考原料药的20.56倍.结论 采用溶剂蒸发法制备氟苯尼考-PVP VA64固体分散体可以显著提高药物的溶解度及体外溶出度.
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