雷公藤甲素前药的研究进展

来源 :南京中医药大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:syy1116
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雷公藤甲素被认为是雷公藤制剂中最主要的活性成分,具有免疫抑制、抗炎、抗肿瘤等多种药理活性。但雷公藤甲素自身存在毒性较大、水溶性差、治疗窗口窄等成药性缺陷,极大地限制了其临床应用。雷公藤甲素的毒性源自其产生药效的作用机制,常规的结构修饰很难改善其成药性,因此,如何实现雷公藤甲素的减毒增效是目前迫切需要解决的问题。通过前药设计策略,改善水溶性、提高药物靶向性,有望解决雷公藤甲素成药性差的问题。
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