(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷的制备

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(S)-1-烯丙基-2-氨甲基吡咯烷(1)是制备新型多巴胺D2-受体正电子发射断层扫描(PET)显像剂18^F-fallypride的中间体。本研究参考文献,用L-脯氨酰胺(2)经烯丙基化、还原制得1(图1),并进行了改进。用烯丙基溴代替价昂且不稳定的烯丙基碘反应制得(S)-l-烯丙基吡咯烷酰胺(3),收率92%(文献:70%);用LiAlH4在0℃还原(文献:用DIBALH在-78℃反应)后,回流反应24h制得1,操作简便。改进后的1总收率大于50%。
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