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相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯
相转移法制备2-氟丙酰乙酸乙酯
来源 :中国医药工业杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:bascin
【摘 要】
:
2-氟丙酰乙酸乙酯(1)是抗真菌药伏立康唑(voriconazole)的中间体,可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得,收率21%;也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水
【作 者】
:
吕微巍
冉茂盛
唐小海
兰先秋
宋航
【机 构】
:
四川大学化工学院,成都药友科技有限公司
【出 处】
:
中国医药工业杂志
【发表日期】
:
2006年2期
【关键词】
:
乙酸乙酯
相转移法
氟
制备
抗真菌药
丙酰氯
中间体
反应
氢化钠
收率
ethyl 2-fluoropropionylacetate voriconazol
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2-氟丙酰乙酸乙酯(1)是抗真菌药伏立康唑(voriconazole)的中间体,可用氟乙酸乙酯与丙酰氯在氢化钠作用下反应制得,收率21%;也可用溴代氟乙酸乙酯与ylide试剂反应后再经丙酰氯酰化、水解得到,收率50%。前者反应剧烈、不易控制;后者操作复杂,条件苛刻。
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