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多巴胺D3受体（D3R）主要集中分布在与认知、情感、行为动机密切相关的中脑边缘，预示了以D3R为靶标治疗帕金森病、精神分裂症、药物成瘾等中枢疾病具有潜在的价值。为进一步揭示D3R与中枢病变的联系，高选择性D3R配体的优化成为研究热点，本文综述了以D3R为靶标治疗中枢疾病的潜在价值及D3R选择性配体的构效关系研究进展。