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目的 探讨简易制备和纯化多巴胺转运蛋白(DAT)显像剂18F-N-(3-氟丙基)-2β-甲酯基-3β-(4′-碘苯基)去甲基托烷(18F-FP-β-CIT)的方法,进行大鼠脑内分布研究. 方法 采用一步法标记,在氨基聚醚(Kryptofix 222)催化下,标记前体化合物N-3-(甲磺酰氧基丙基)-2β-甲酯基-3β-(4-碘苯基)去甲基托烷(MsOP-CIT)直接与K18F在乙腈溶液中反应,生成18F-FP-β-CIT,用Sep-Pak SiO2小柱分离纯化.大鼠给药后于不同时间处死,分离脑组织,分别称重后测定放射性计数. 结果 18F-FP-β-CIT总放化产率约为10%,放化纯>95%,纯化无需制备型高效液相色谱.总合成时间为60～80 min.药物能迅速被脑组织摄取,后不断清除,5和180 min时全脑摄取量(%ID)分别为1.49和0.17.纹状体放射性摄取大于其他区域,其与小脑的比值在5、30、60、120和180 min时分别为1.75、3.38、3.73、3.71和3.20. 结论 一步法可简便制得18F-FP-β-CIT.