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异槲皮素具有很好的研究和开发利用价值。本文介绍了异槲皮素的分布,综述了异槲皮素目前的制备方法,总结了异槲皮素的理化性质、药理活性及其安全性。指出研发高效、专一性强、单组分的α-L-鼠李糖苷酶是定向转化芦丁制备异槲皮素的有效途径。从研究现状及研发趋势来看,异槲皮素在一定剂量范围内可用于食品或药品添加,在进一步深入研究药理及其安全剂量的基础上,异槲皮素有望能在大健康产品的开发中发挥更大的作用。