目的对难溶性药物喜树碱(camptothecin)进行微粉化研究。方法借助乳化机和高压均质机采用乳化法制备喜树碱微粉,单因素法优化制备工艺。将最优乳化条件下得到的喜树碱微粉(camptothecin micronized powder)进行溶出和生物利用度研究。结果最佳制备工艺条件为聚山梨酯-80用量为0.4%,喜树碱在三氯甲烷-甲醇(8∶2)混合溶剂中的质量浓度为1 mg/m L,水相和油相体积比为7∶3,匀浆速率为7 000 r/min;匀浆时间为11 min。最佳工艺条件下得到的喜树碱微粉水中复溶后的粒径为(165.6±5.3)nm。扫描电镜结果显示喜树碱微粉呈现规则的长条状,颗粒大小比较均匀。溶出研究结果表明喜树碱微粉溶解度和溶出速率比原粉分别提高了1.36倍和4.09倍。口服生物利用度结果表明,与原料药相比,微粉化的喜树碱在大鼠体内的相对生物利用度提高了2.10倍。GC检测结果表明,喜树碱微粉溶剂残留符合ICH标准。结论乳化法制备喜树碱微粉后,改善了喜树碱原粉的溶解度和溶出速率,口服生物利用度得到提高。