【摘 要】
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3-氟-4-硝基苯酚(2)经硝基还原,与N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺(5)进行亲核取代,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合,经成盐酸盐、中和重结晶的方法得到瑞戈非尼,总收率63.8%
【机 构】
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山东省药学科学院山东省化学药物重点实验室,
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3-氟-4-硝基苯酚(2)经硝基还原,与N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺(5)进行亲核取代,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(8)缩合,经成盐酸盐、中和重结晶的方法得到瑞戈非尼,总收率63.8%(以2计)。
3-Fluoro-4-nitrophenol (2) was nucleophilic substituted with N-methyl-4-chloro-2-pyridinecarboxamide (5) Methyl isocyanurate (8) condensation, through hydrochloride, neutralization and recrystallization method to obtain regorafenib, the total yield of 63.8% (2).
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