【摘 要】
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目的：在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究。方法：通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用
【机 构】
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烟台大学新型制剂与生物技术药物研究山东省高校协同创新中心、分子药理和药物评价教育部重点实验室（烟台大学）,山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
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目的：在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究。方法：通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽酰化产物的体内药动学及药效学,细胞实验进行活性研究,并与艾塞那肽进行比较。结果：艾塞那肽酰化产物为连接一个羟基乙酸的产物,药动学结果显示,酰化产物与艾塞那肽有相似的Tmax和AUC,酰化产物的Cmax略小于艾塞那肽,但药效学考察显示酰化产物可以使db/db小鼠的血糖下降,且对RIN-m5f细胞
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