Synthesis, Crystal Structure and Biological Activity of N-(2-hydroxy-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazi

来源 :结构化学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:kyn5210
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
The title compound N-(2-hydroxy-3-(4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl)propyl)-quinoxaline-2-methanamide(4, C23H27N5O3, Mr = 421.50) was synthesized via a four-step reaction and characterized by 1H NMR, 13 C NMR, ESIMS and single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of monoclinic, space group P21/n with a = 12.108(2), b = 12.639(3), c = 14.601(3) , β = 104.87(3)o, V = 2159.6(8) 3, Z = 4, Dc = 1.296 g/cm3, S = 1.023, μ = 0.088 mm-1, F(000) = 896, R = 0.0392 and w R = 0.0983 for 2836 observed reflections with I > 2σ(I). The single-crystal X-ray structural analysis reveals that 4 is stabilized by intramolecular and intermolecular hydrogen bonds together with π-π interactions. The bioassay showed that 4 exhibited high selective activity for α1A/D vs. α1B-adrenoceptors subtype. The title compound N- (2-hydroxy-3- (4- (2-methoxyphenyl) piperazin-1 -yl) propyl) -quinoxaline-2-methanamide (4, C23H27N5O3, Mr = 421.50) reaction and characterized by 1H NMR, 13 C NMR, ESIMS and single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of monoclinic, space group P21 / n with a = 12.108 (2), b = 12.639 (3), c = 14.601 (3) β β = 104.87 (3) o V = 2159.6 (8) 3 Z = 4 Dc = 1.296 g / cm3 S = 1.023 μ = 0.088 mm-1 F , R = 0.0392 and w R = 0.0983 for 2836 observed reflections with I> 2σ (I). The single-crystal X-ray structural analysis reveals that 4 is stabilized by intramolecular and intermolecular hydrogen bonds together with π-π interactions. The bioassay showed that 4 exhibited high selective activity for α1A / D vs. α1B-adrenoceptors subtype.
其他文献
为证实血脂康的调脂作用,我们于1997年8月至1998年5月对46例老年高脂血症病人应用血脂康进行了临床疗效观察,现总结如下。 一、病例和方法 1.病例选择 按照总胆固醇(TC)>5.7
目的:观察重楼醇提取物对胃癌SGC-7901细胞增殖和凋亡的影响。方法:采用MTT法检测重楼醇提取物对胃癌细胞增殖影响的情况;采用流式细胞术考察不同浓度重楼醇提取物作用胃癌SG
利用FT-IR、XRD分别对实验室合成的苯乙烯/1-十二烯共聚物的近程结构、凝聚态结构进行了表征,用乌式黏度计对共聚物的黏均相对分子质量进行了测定,通过室内环道装置对共聚物
为了解血脂康的降脂疗效,对我院1998年内科门诊的45例原发性高脂血症病人进行了临床观察,现报告如下。 一、对象与方法 1.对象 45例原发性高脂血症病人中,男性25例,女性20例
临床上引起过敏反应的药物常见于青霉素及离子型造影剂,而安痛定针剂引起过敏反应则甚少见,特别是引起重度过敏反应目前尚未见报道。我们在临床上遇到一例使用后出现重度过
患者 男,28岁。婚后5年其妻怀孕2次。第1次孕9个月时生一男孩,小头、眼距宽、无耳、塌鼻,出生后第3天死亡。第2次孕2个月时自然流产。夫妇表型、智力正常,非近亲婚配,无有害物质接触史,否认
扬琴,又叫洋琴、打琴、铜丝琴、扇面琴、蝙蝠琴、蝴蝶琴,是在明朝(1364~1644)年间传入中国的击弦乐器。最早流行在广东一带,后经中国艺术家的改造逐渐形成了现代扬琴。扬琴的
为了探讨病程≤5年的糖尿病患者脑血管动力学改变及临床意义,我们使用美国产经颅彩色多普勒仪(TCD)测定糖尿病患者的9支脑血管功能,并与健康者作对照,现将结果分析如下。1
Solid electrolytes Ce0.8Sm0.2–xPrxO2–δ(x=0.02, 0.04, 0.06, 0.08) were prepared by citric-nitrate method. The microstructure and electrical properties of such