V型对称三唑并噻二唑衍生物的合成与生物活性

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为构筑V型对称结构的三唑并噻二唑类衍生物,将间苯二甲酸和5-氨基间苯二甲酸分别与3-脂肪基-1,2,4-三唑(1)缩合,在POCl3催化下,合成了14个V型对称结构三唑并噻二唑稠环衍生物(2a-2g和3a-3g),其中13个化合物为首次合成.通过红外光谱、核磁共振波谱和高分辨质谱等对目标产物的结构进行了表征.研究了目标产物对细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制性能,结果发现,部分目标产物对Cdc25B表现出良好的抑制活性,其中化合物3b和3f的抑制活性IC50值
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