目的:探讨并评价鸡矢藤环烯醚萜苷（IGPS）化学组成和体外抗肿瘤活性。方法:采用超声提取和大孔树脂分离纯化的方法制备IGPS,并用LC-MS方法鉴定分析其化学组成;利用四甲基偶氮唑蓝（MTT）法研究其对正常细胞小鼠成纤维细胞系NIH-3T3的毒性及人肺癌细胞系A549、SPC-A^-1,人结肠癌细胞系COLO205、HCT^-116,人白血病细胞系HL-60、K562,人乳腺癌细胞系MCF7、BT-549,人胃腺瘤细胞系SGC7901,人子宫颈癌细胞系Hela的增殖抑制作用;用流式细胞术检测IGPS对SGC7901、Hela和HCT^-116肿瘤细胞凋亡的影响。结果:提取纯化的IGPS主要由鸡矢藤苷、鸡矢藤次苷、鸡矢藤苷酸和车叶草苷组成;与阴性对照组相比,IGPS浓度在500μg·ml^-1及以下时对正常细胞NIH-3T3无毒性作用;对SGC7901、Hela、HCT^-116、COLO205、BT-549和MCF7细胞均有细胞增殖抑制作用,且呈剂量依赖性（P<0.05）,而对人肺癌细胞系A549、SPC-A^-1和人白血病细胞系HL-60、K562无细胞增殖抑制作用;IGPS对SGC7901细胞抑制作用最强,IC50为156.6μg·ml^-1;IGPS能够有效诱导SGC7901、Hela和HCT^-116细胞的凋亡。结论:鸡矢藤环烯醚萜苷对多种肿瘤细胞具有一定的体外抗肿瘤作用。