【摘 要】
：
目的 设计合成天然产物deoxyvasicinone和mackinazolinone类似物1,2,3-三氮唑并[4,5-d]嘧啶酮三环系列化合物,以期发现具有抗肿瘤活性的化合物.方法 采用商业易得的苯胺为起始原料,通过重氮化、[3+2]环加成、催化环化等步骤合成了27个结构新颖的三环类化合物;采用MTT法(以阿霉素作为阳性对照物),对宫颈癌(HeLa)、人结肠癌(HT-29)和乳腺癌(MCF-7)3种肿瘤细胞进行了体外抗肿瘤活性研究.结果 体外活性筛选结果表明,部分化合物对HeLa细胞具有一定的抑制作用,
【机 构】
：
中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用省部共建重点实验室培育基地,新疆乌鲁木齐830011;中国科学院大学,北京100049;中国科学院新疆理化技术研究所新疆特有药用资源利用省部共建重点实验
论文部分内容阅读
目的 设计合成天然产物deoxyvasicinone和mackinazolinone类似物1,2,3-三氮唑并[4,5-d]嘧啶酮三环系列化合物,以期发现具有抗肿瘤活性的化合物.方法 采用商业易得的苯胺为起始原料,通过重氮化、[3+2]环加成、催化环化等步骤合成了27个结构新颖的三环类化合物;采用MTT法(以阿霉素作为阳性对照物),对宫颈癌(HeLa)、人结肠癌(HT-29)和乳腺癌(MCF-7)3种肿瘤细胞进行了体外抗肿瘤活性研究.结果 体外活性筛选结果表明,部分化合物对HeLa细胞具有一定的抑制作用,其中化合物5i抑制活性最佳,其IC50值为17.90±0.99 μmol· L-1,化合物5e对HT-29细胞也表现出一定的增殖抑制活性,其IC50值为43.58±2.91 μmol·L-1.结论 初步构效关系研究表明,三环体系中脂肪氮杂环为六元环(n=2)时活性较七元环(n=3)和五元环(n=1)好,且当苯环上含有氯原子、溴原子时,有利于提高化合物的体外抗肿瘤活性.
其他文献
目的:探讨脑循环功能治疗仪配合丹参川芎嗪应用于脑梗塞的治疗效果.方法:选择2018年3月～2019年3月在本院治疗的脑梗塞患者80例,按照随机抽签法分组,对照组40例,用丹参川芎嗪治疗,观察组40例,用脑循环功能治疗仪联合丹参川芎嗪治疗.对比两组治疗前后相关机体指标(心率HR、收缩压SBP、舒张压DBP)及治疗效果.结果:治疗前,两组HR、SBP、DBP相关指标差异不显著(P>0.05),治疗后,观察组HR、SBP、DBP指标优于对照组(P<0.05);观察组治疗有效率占比为97.5％,对照组治疗有效率占
医院医疗设备作为医院得以稳定运行发展的核心组成内容,其质量及维修水平往往决定着医院整体诊疗效率,同时也是医院得以形成可持续发展模式的重要依据.但就目前现实情况而言,医院医疗设备大多属于高精机械仪器,设备维修所涉及专业知识范畴极广,实践期间任意环节出现问题都会导致设备维修效果难达预期的状况发生.加之近年来医疗设备在各大医院使用范围的不断扩大,医院医疗设备维修期间存在问题也随之增多.文章将对医院医疗设备维修存在问题与对策进行全面分析,并结合实际做好相应整理和总结.
目的:探讨监护仪在血氧、血压、心电方面监护故障因素及维修对策.方法:选取2017年5月～2017年12月本院在临床使用的监护仪200台进行研究,根据是否发生血氧、血压及心电方面监护故障分为故障组和正常组,收集两组监护仪可能危险因素,采用单因素和多因素Logistic回归分析,探究影响监护仪监护故障危险因素,并探究维修对策.结果:单因素分析得出,使用时间、使用频率、污损、保存温度、保存湿度、定期消毒、定期检查在故障组和正常组中比较有统计学意义(P<0.05).多因素分析得出,使用时间、使用频率、污损、保存温
目的:观察并研究在异常子宫出血诊断中应用宫腔镜的意义,以期为临床诊治工作提供一定参考.方法:选取2017年3月～2019年5月本院收治的105例异常子宫出血患者为研究对象.依次对所有患者展开传统阴道B超检查与宫腔镜检查.将病理结果作为诊断金标准,对比并评价两种检查方法的诊断结果.结果:本组105例异常子宫出血患者的病理诊断结果显示,子宫内膜息肉患者有28例,子宫黏膜下肌瘤26例,子宫内膜增生过长15例,子宫内膜炎13例,宫内胚胎残留12例,子宫内膜癌11例.与病理诊断结果相比,宫腔镜诊断符合率高达98.1
目的:通过对两例贝克曼生化分析仪疑难故障的检修与分析,总结疑难故障分析解决方法,为同行提供维修经验.方法:根据故障现象及原理分析,逐步排除故障原因,直至找到故障排除方法.结果:经过仔细耐心分析,多次检修,将故障解决,如排除静电干扰的过程非常复杂繁琐,经过多次多部位检修,最终消除静电干扰,仪器恢复正常.结论:静电干扰原因很多,查找起来非常困难,但是只要敢于尝试勇于探索,就能战胜困难,为仪器高效正常运行提供有力保障.
社会经济快速发展的形势下,人们的经济水平有所提高,健康意识不断增强,对医疗行业的发展提出了更高的要求,新时期环境中医疗行业的发展,要加强对医疗设备医用耗材的有效管理,建立完善的医疗设备医用耗材管理制度,在健全的制度支持和保障下,提高医院医疗设备医用耗材的管理水平,促进医疗质量的不断提升,节约成本投入,提高发展效益.对医疗设备医用耗材管理的重要性进行探讨,结合新时期背景下医疗设备医用耗材管理的现状,分析新时期背景下的医疗设备医用耗材管理制度健全策略,通过革新管理观念,规范管理流程,优化管理手段,提高医疗设备
目的:探讨磁性附着体在口腔修复中的临床应用效果.方法:选取2018年5月～2019年4月在本科室进行口腔修复并选用磁性附着体技术的42例患者为研究样本,对磁性附着体口腔修复前后患者牙齿固定力、咀嚼效率以及相关并发症等数据展开研究.结果:患者在治疗后牙齿固定力区间、牙齿咀嚼率区间较治疗前显著提高,对比修复前后两项指标,数据差异具有统计学意义(P<0.05);患者在口腔修复过程中义齿断裂、根面龋、牙龈炎、磁体脱落四种主要并发症的发生率为9.52％.结论:磁性附着体口腔修复效果显著,对牙齿固定力、咀嚼率提升明显
针对贝朗Dialog+血透机常见故障进行分析,并得出相应的处理方法.通过总结日常维修案例,从电导度超限、漏水、消毒和水路压力自检这几个最容易出现的故障和运行状态入手,以先易后难、由外而内为原则,采用分步故障排除法分析出故障原因并予以解决.对各类故障可能存在的故障原因进行统计,结合日常维修经验及理论分析,得出各类故障的最大可能原因,充分利用贝朗扳手界面详细的参数及状态信息,通过这种方式可以更快的找到问题所在,处理故障.
目的 研究血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)修饰的间充质干细胞(mesenchymal stem cells,MSC)在预防宫腔粘连及促子宫内膜再生修复中的效果.方法 40只雌性未孕SD大鼠随机分为4组,各10只.对照组为健康大鼠,模型组采用机械感染双损伤方法建立宫腔粘连模型,MSC组、VEGF-MSC组造模成功后分别经尾静脉注射MSC、VEGF基因修饰的MSC,比较各组子宫大体与病理形态学、子宫内膜厚度、小血管数量、腺体数量、纤维化程度、转
目的 旨在分析BAP1表达与肿瘤免疫浸润及卵巢癌患者临床预后的关系.方法 通过基因组织表达数据库(GTEx)和癌症基因组图谱(TCGA)数据库分析人类泛癌(包括卵巢癌)中BAP1的表达情况.通过单变量生存分析和Kaplan-Meier plotter曲线分析卵巢癌组织中BAP1表达与患者总生存期(OS)、无病生存期(DFS)、无进展生存期(PFS)等预后的关系.基于TISIDB和TIMER数据库和Spearman相关系数分析BAP1与卵巢癌肿瘤浸润淋巴细胞(TILs)及免疫检查点标志分子之间的相关性.最后