目的制备阳离子型聚丙烯酸酯-脂质体复合微粒(RL-LP),考察其理化性质以及作为反义寡核苷酸(ASON)载体的可行性。方法采用溶剂-非溶剂法制备RL-LP。透射电镜观察RL-LP的形态,激光粒度测定仪测定粒径与Zeta电位,离心法测定稳定常数Ke,琼脂糖凝胶电泳考察RL-LP与ASON的结合,MTT考察载体毒性,流式细胞术检测ASON的细胞摄取。结果 RL-LP的形态规整,几呈球形;平均粒径为286.5 nm,聚分散指数为0.189,Zeta电位为57.3 mV;RL-LP的Ke值为10.9%,明显低于脂质体的Ke值(86.8%);当RL-LP和ASON的N/P超过4∶1时,ASON被完全结合;RL-LP在COS-7和L929肿瘤细胞中的毒性远低于聚丙烯酸酯对照组,且能显著增加ASON的细胞摄取量,当载体浓度为100μg.mL-1时,细胞内的荧光强度较游离的ASON提高了130多倍。结论 RL-LP是一种极有发展前途的ASON载体。