磷脂酰基醇3-激酶抑制剂甲磺酸普喹替尼的合成

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【摘要】

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甲磺酸普喹替尼是一种新颖的磷脂酰基醇3-激酶(PI3K)抑制剂,临床实验结果显示对肿瘤治疗有较好的效果.报道了公斤级合成该抑制剂的方法,以2,6-二氯嘌呤为起始原料,通过氨基上

【作者】

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沈大冬朱金林吴国锋盛力高浩凌王普

【机构】

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浙江工业大学药学院; 浙江医药股份有限公司研究院;

【出处】

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有机化学

【发表日期】

：

2004年期

【关键词】

：

PI3K抑制剂普喹替尼合成

【基金项目】

：

重大新药创制(No.2008ZX09101-048)资助项目~~

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甲磺酸普喹替尼是一种新颖的磷脂酰基醇3-激酶(PI3K)抑制剂,临床实验结果显示对肿瘤治疗有较好的效果.报道了公斤级合成该抑制剂的方法,以2,6-二氯嘌呤为起始原料,通过氨基上保护、区域选择性S_N2亲核取代反应、Buchwald-Hartwig偶联反应,氨基脱保护成盐合成了甲磺酸普喹替尼,该法操作简单,总收率达到48%,为其放大生产提供了有效途径.

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