己烯雌酚对人肝微粒体内CYP3A4和CYP2C9酶的抑制作用

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：cclongman

【摘要】

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目的体外实验考察己烯雌酚（DES）对细胞色素P450 3A4（CYP3A4）和细胞色素P450 2C9（CYP2C9）活性的抑制作用,以评估DES通过抑制这两个重要的细胞色素P450（CYP）亚型而引发药物-药物相互作

【作者】

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曲衍清梁锐孙德光房中则高振明王立明

【机构】

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大连医科大学附属第二医院普外三科

【出处】

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中国药理学与毒理学杂志

【发表日期】

：

2011年2期

【关键词】

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己烯雌酚细胞色素P450CYP3A4 细胞色素P450CYP2C9 药物-药物相互作用 diethylstilbestrol cytochrome P-45

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目的体外实验考察己烯雌酚（DES）对细胞色素P450 3A4（CYP3A4）和细胞色素P450 2C9（CYP2C9）活性的抑制作用,以评估DES通过抑制这两个重要的细胞色素P450（CYP）亚型而引发药物-药物相互作用的可能性。方法混合人肝微粒体与不同浓度的DES（或阳性抑制剂）、CYP3A4或CYP2C9的探针底物在37℃条件下孵育相应的反应时间后,用高效液相色谱-紫外吸收法观察探针底物的代谢产物的生成率,计算IC50值。选取不同的探针底物浓度（覆盖Km值）和DES浓度（覆盖IC50值）测定出相应的代

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