Regioselective protection of 10-deacetylbaccatin Ⅲ and semi-synthesis of paclitaxel

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Semi-synthesis of paclitaxel was achieved in four steps from 10-deacetylbaccatin III (10-DAB III). The key steps are the regioselective protection at the hydroxyl group at C-7 of 10-DAB III, using 1,10-thiocarbonyldiimidazole as a selective reagent, and the deprotection of the protected paclitaxel with a mixture of p-toluenesulfonic acid and 0.1 mol/L aqueous hydrochloride. # 2007 Yong Ping Yu. Published by Elsevier B.V. on behalf of Chinese Chemical Society. All rights reserved. Semi-synthesis of paclitaxel was achieved in four steps from 10-deacetylbaccatin III (10-DAB III). The key steps are the regioselective protection at the hydroxyl group at C-7 of 10-DAB III, using 1,10-thiocarbonyldiimidazole as a selective reagent, and the deprotection of the protected paclitaxel with a mixture of p-toluenesulfonic acid and 0.1 mol / L aqueous hydrochloride. # 2007 Yong Ping Yu. Published by Elsevier BV on behalf of the Chinese Chemical Society.
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